微劑量給藥的概念是利用終極靶點獲得相關的具有預測性的信息，以加速新藥開發的進程，目的是在更早的階段淘汰無前景的化合物，篩選出具有良好藥代動力學性質的候選化合物進入Ⅰ期臨床試驗。 人體微劑量給藥試驗只有利用加速器質譜技術和正電子發射X射線斷層攝影技術這兩種具有超高靈敏度的分析技術才能實現。加速器質譜分析可對單個的原子進行記數，是目前最靈敏的分析技術。由于加速器質譜分析技術測定的是同位素的單個原子，而不是放射性衰變過程，所以要求待測分子必須經低豐度同位素的標記。就碳14而言，加速器質譜技術對1000個原子就能產生有統計學意義的測量結果。這使得加速器質譜技術比傳統的液相閃爍測量技術靈敏一百萬倍，比液相色譜-質譜聯用技術靈敏十萬倍。使用高效液相色譜-加速器質譜聯用技術，檢測限已達到每片段0.0008dpm，對于一個已放射性標記的藥物，相當于10-15克的量。將新化學實體或稱新分子實體進行適當的標記（如碳14），以100微克或更少的微劑量給藥，然后取血樣、尿樣、糞樣、汗樣、組織樣或排出的氣體樣處理后用加速器質譜技術進行分析。從加速器質譜分析技術獲得的數據經過粗略估計后就可成為一個藥物的藥代動力學的基本參數，如AUC、Cmax、T1/2。這種技術的優點在于它的超高靈敏度，只需微升或微克量的試樣和微量的碳14示蹤物（所產生的放射性為毫微居里數量級，實際上檢測不到）就可得到有價值的數據。加速器質譜技術在人體微劑量給藥試驗中最重要的應用就是根據藥物的人體藥代動力學特性對候選藥物進行排序，使最有前景的化合物進入Ⅰ期臨床試驗。 正電子發射X射線斷層攝影技術是一種三維圖像技術，也可用來進行藥物的放射性示蹤物標記。由于正電子發射器的半衰期短，由此所產生的放射性暴露雖然比加速器質譜要高，但人體是可以耐受的。正電子發射X射線斷層攝影技術可用來進行藥物效應動力學研究，如受體的選擇性和占位特性。常用的放射性標記物為碳11和氟18，利用伽瑪射線照相機就可以了解候選藥物在體內的實時分布情況。例如，可以觀察中樞神經系統藥物是否能通過血腦屏障。